培美曲塞是一種多靶點葉酸拮抗劑，通過破壞細胞復制所必須的關鍵的葉酸依賴性代謝過程，從而抑制細胞復制，產生抗腫瘤活性。用于非鱗狀非小細胞肺癌的一線、二線、維持治療，與順鉑聯(lián)合治療無法手術的惡性胸膜間皮瘤。

對于非鱗狀非小細胞肺癌，一線化療顯著延長生存期，二線化療新標準，全線化療改善無毒生存。培美曲塞聯(lián)合順鉑一線治療晚期非鱗狀非小細胞肺癌優(yōu)于多西紫杉醇、吉西他濱分別與順鉑的聯(lián)用，顯著延長患者的生存期，且化療毒副反應低。二線治療非鱗性非小細胞肺癌療效優(yōu)于多西他賽。換藥維持和同藥維持，顯著延長患者的無進展生存期和總生存期。培美曲塞聯(lián)合卡鉑治療老年中晚期食管癌的臨床療效可靠。

培美曲塞在美國國家綜合癌癥網絡臨床實踐指南中的明確治療地位